WikiDer > Сетиптилин

Setiptiline
Сетиптилин
Setiptiline 2D structure.svg
Клиникалық мәліметтер
Сауда-саттық атауларыTecipul
Басқа атауларТециптилин; атырау (13б, 4а), 4а-Карба-миансерин; MO-8282; ORG-8282
AHFS/Drugs.comХалықаралық есірткі атаулары
Маршруттары
әкімшілік		Ауызша
ATC коды
  • жоқ
Құқықтық мәртебе
Құқықтық мәртебе
  • Жалпы: ℞ (тек рецепт бойынша)
Идентификаторлар
CAS нөмірі
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CompTox бақылау тақтасы (EPA)
ECHA ақпарат картасы100.055.123 Мұны Wikidata-да өңдеңіз
Химиялық және физикалық мәліметтер
ФормулаC19H19N
Молярлық масса261.368 г · моль−1
3D моделі (JSmol)
 ☒NтексеруY (Бұл не?)  (тексеру)

Сетиптилин (фирмалық атауы Tecipul) деп те аталады teciptiline, Бұл тетрациклді антидепрессант Ретінде әрекет ететін (TeCA) норадренергиялық және спецификалық серотонергиялық антидепрессант (NaSSA). Ол емдеу үшін 1989 жылы іске қосылды депрессия жылы Жапония арқылы Мочида.[1][2]

Фармакология

Фармакодинамика

Сондай-ақ оқыңыз: Антидепрессанттардың фармакологиясы және Тетрациклді антидепрессант § байланыстырушы профильдер
Сетиптилин[3]
СайтҚмен (nM)ТүрлерСілтеме
SERT>10,000 (МЕН ТҮСІНЕМІН50)Егеуқұйрық[4]
NET220 (IC50)Егеуқұйрық[4]
DAT> 10000 (IC50)Егеуқұйрық[4]
5-HT1АNDNDND
5-HT2АNDNDND
5-HT2CNDNDND
α1NDNDND
α224.3 (IC50)Егеуқұйрық[5]
H1NDNDND
mAChNDNDND
Құндылықтар - Kмен (nM), егер басқаша көрсетілмесе. Мән аз болған сайын, препарат сайтқа соғұрлым күшті байланысады.

Setiptiline а ретінде жұмыс істейді норепинефринді қалпына келтіру ингибиторы,[4] α2-адренергиялық рецептор антагонист,[5] және серотонинді рецептор антагонист,[6] мүмкін 5-HT2 кіші типтер,[дәйексөз қажет] сияқты H1 рецептор кері агонист/антигистамин.[4][қосымша сілтеме қажет]

Химия

Сетиптилиннің а тетрациклді құрылым және жақын аналогтық туралы миансерин және миртазапин, сетиптилинмен бірге атырау (13б, 4а), 4а-карба-миансерин, және миртазапин 6-азамиансерин.

Сондай-ақ қараңыз

Пайдаланылған әдебиеттер

  1. ^ Бушманн, Х .; Торренс, А .; Вела, Дж. М. (2007). Антидепрессанттар, антипсихотиктер, анксиолитиктер: химия мен фармакологиядан клиникалық қолдануға дейін. 1. Вили ВЧ. б. 248. ISBN 978-3-527-31058-6.
  2. ^ Швейцария фармацевтикалық қоғамы, ред. (2000). Номинум 2000 индексі: Халықаралық дәрі-дәрмек каталогы. Medpharm ғылыми баспалары. б. 942. ISBN 3-88763-075-0.
  3. ^ Рот, БЛ; Дрискол, Дж. «PDSP Kмен Дерекқор». Психоактивті есірткіні скринингтік бағдарлама (PDSP). Чапел Хиллдегі Солтүстік Каролина университеті және Америка Құрама Штаттарының психикалық денсаулық ұлттық институты. Алынған 14 тамыз 2017.
  4. ^ а б c г. e Niho T, Ito C, Shibutani Y, Hashizume H, Yamaguchi K (1986). «[MO-8282 фармакологиялық қасиеттері, жаңа антидепрессант]». Ниппон Якуригаку Засши (жапон тілінде). 88 (4): 309–20. дои:10.1254 / fpj.88.309. PMID 3792961.
  5. ^ а б Мизота М, Ойкава Ю, Накаяма К, Мизугучи К, Такарада Т, Кожима М, Канехиро Х, Фунато Н, Каямото М, Сато М (1986). «[MO-8282, жаңа антидепрессанттың фармакологиялық зерттеулері]». Ниппон Якуригаку Засши (жапон тілінде). 88 (6): 457–66. дои:10.1254 / fpj.88.457. PMID 2881854.
  6. ^ Пржегальски Е, Баран Л, Сиванович Дж, Равлов А (1986). «Антидепрессант қасиеттерінің болмауы және Org 8282-нің орталық антисеротонин белсенділігі». Pol J Pharmacol Pharm. 38 (4): 377–84. PMID 3774630.