WikiDer > Буспирон

Buspirone
Шатастыруға болмайды Бупропион.
Буспирон
Buspirone 200.svg
Клиникалық мәліметтер
Айтылым/ˈбjuːсбɪрoʊn/ (БОЛЫҢЫЗ-spi-rohn)
Сауда-саттық атауларыБуспар, Наманспин
Басқа атауларMJ 9022-1[1]
AHFS/Drugs.comМонография
MedlinePlusa688005
Жүктілік
санат
  • AU: B1
  • АҚШ: B (Адамнан тыс зерттеулерде қауіп жоқ)
Маршруттары
әкімшілік		Ауыз арқылы
ATC коды
Құқықтық мәртебе
Құқықтық мәртебе
  • AU: S4 (Тек рецепт бойынша)
  • Калифорния: ℞-тек
  • Ұлыбритания: POM (Тек рецепт бойынша)
  • АҚШ: ℞-тек
Фармакокинетикалық деректер
Биожетімділігі3.9%[2]
Ақуыздармен байланысуы86–95%[3]
МетаболизмБауыр (арқылы CYP3A4)[7][8]
Метаболиттер5-OH-Buspirone; 6-OH-Buspirone; 8-OH-Буспирон; 1-ПП[4][5][6]
Жою Жартылай ыдырау мерзімі2,5 сағат[7]
ШығаруЗәр: 29–63%[3]
Нәжіс: 18–38%[3]
Идентификаторлар
CAS нөмірі
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
Чеби
ЧЕМБЛ
CompTox бақылау тақтасы (EPA)
ECHA ақпарат картасы100.048.232 Мұны Wikidata-да өңдеңіз
Химиялық және физикалық мәліметтер
ФормулаC21H31N5O2
Молярлық масса385.512 г · моль−1
3D моделі (JSmol)
  (тексеру)

Буспирон, сауда маркасымен сатылады Буспар, басқалармен қатар, ең алдымен емдеу үшін қолданылатын дәрі мазасыздық, атап айтқанда жалпы мазасыздық.[9][10] Артықшылықтары оны қысқа мерзімді пайдалануды қолдайды.[11] Емдеу кезінде тиімділігі анықталған жоқ психоз.[9] Ол ауыз арқылы қабылданады және оның әсері төрт аптаға созылуы мүмкін.[9][10]

Буспиронның жиі кездесетін жанама әсерлеріне жүрек айнуы, бас ауруы, айналуы және концентрациясының қиындауы жатады.[9][11] Ауыр жанама әсерлерді қамтуы мүмкін галлюцинация, серотонин синдромы, және ұстамалар.[11] Оның қолданылуы жүктілік қауіпсіз болып көрінеді, бірақ оны пайдалану кезінде жақсы зерттелмеген емізу ұсынылмайды.[11][12] Бұл серотонин 5-HT1А рецептор агонист.[2]

Buspirone алғаш рет 1968 жылы жасалып, 1986 жылы АҚШ-та медициналық қолдануға мақұлданған.[9][10] Ол қол жетімді жалпы дәрілік заттар.[11] 2017 жылы бұл Америка Құрама Штаттарында ең көп тағайындалған дәрі-дәрмектің 80-ші орны болды, он миллионнан астам рецепті бар.[13][14]

Медициналық қолдану

Мазасыздық

Буспирон қысқа мерзімді емдеу үшін қолданылады мазасыздық немесе мазасыздық белгілері.[15][16][17][18][19] Ол, әдетте, қарағанда аз артықшылықты серотонинді қалпына келтірудің селективті тежегіштері (SSRI).[10]

Буспиронның жедел анксиолитикалық әсері жоқ, демек, кешеуілдейді әрекеттің басталуы; оның толық клиникалық тиімділігі көріну үшін 2-4 апта қажет болуы мүмкін.[20] Препарат жалпыланған мазасыздықты (GAD) дейін емдеуде бірдей тиімді екендігі көрсетілген бензодиазепиндер оның ішінде диазепам, альпразолам, лоразепам, және клоразепат.[2] Буспиронның басқаларын емдеуде тиімді екендігі белгісіз мазасыздық GAD-тен басқа,[21] емдеуде пайдалы болуы мүмкін деген кейбір шектеулі дәлелдер болғанымен әлеуметтік фобия қосымша ретінде серотонинді қалпына келтірудің селективті тежегіштері (SSRI).[2][22]

Басқа мақсаттар

Жыныстық дисфункция

Буспиронның өзін-өзі емдеуде пайдалы болуы мүмкін екендігі туралы бірнеше дәлел бар гипоактивті жыныстық талғамның бұзылуы (HSDD) әйелдерде.[23]

Әр түрлі

Буспирон ем ретінде тиімді емес бензодиазепинді тоқтату, барбитуратты алып тастау, немесе алкогольден бас тарту/делирий тремдері.[24]

Сияқты SSRI және SNRI антидепрессанттары пароксетин және венлафаксин жақтың ауырсынуын / иек спазмының қайтымды синдромын тудыруы мүмкін (бұл жиі болмаса да) және буспирон емдеуде сәтті көрінеді брукизм SSRI / SNRI индуцирленген иектің қысылуы туралы.[25][26]

Қарсы көрсеткіштер

Буспиронның келесі қарсы көрсеткіштері бар:[27][28]

Жанама әсерлері

Негізгі мақала: Буспиронның жанама әсерлерінің тізімі

Белгілі жанама әсерлері Буспиронмен байланысты айналуы, бас ауруы, жүрек айну, нервоздық, және парестезия.[2] Буспирон салыстырмалы түрде жақсы төзімді, және байланысты емес тыныштандыру, когнитивті және психомоторлық бұзылулар, бұлшықеттің релаксациясы, физикалық тәуелділік, немесе құрысуға қарсы әсерлер.[2] Сонымен қатар, буспирон өндірмейді эйфория[20] және емес есірткі.[16]

Қауіп бар-жоғы белгісіз кеш дискинезия немесе Буспиронмен қозғалудың басқа бұзылулары.[9]

Дозаланғанда

Буспирон бір реттік дәрі қабылдаған кезде салыстырмалы түрде қатерсіз болып көрінеді дозаланғандадегенмен, бұл мәселе бойынша нақты деректер қол жетімді емес сияқты.[29] Бірінде клиникалық сынақ, буспирон сау еріктілерге тәулігіне 375 мг дозада енгізілді және жанама әсерлерін қоса, жүрек айну, құсу, айналуы, ұйқышылдық, миоз, және асқазанның күйзелісі.[15][16][18] Ерте клиникалық зерттеулерде буспирон тәулігіне 2400 мг-ға дейінгі дозада берілді акатизия, діріл, және бұлшықеттің қаттылығы байқалды.[30] 250 мг-нан 300 мг-ға дейінгі Буспиронмен әдейі артық дозалану адамдардың 50% -ында ұйқышылдыққа әкелді.[30] 450 мг Буспиронмен бірге бір өлім туралы хабарланды альпразолам, дилтиазем, алкоголь, кокаин.[30]

Өзара әрекеттесу

Буспирон көрсетілген in vitro болу метаболизденеді бойынша фермент CYP3A4.[8] Бұл тұжырым сәйкес келеді in vivo Буспирон мен осы ингибиторлардың немесе индукторларының арасында байқалатын өзара әрекеттесу цитохром P450 3A4 (CYP3A4), басқаларымен қатар:[27]

Қан қысымының жоғарылауы монпоаминоксидаза тежегіштерін (MAOIs) қабылдап жүрген пациенттерге буспирон енгізілген кезде хабарланған.[27]

Фармакология

Фармакодинамика

Буспирон[33]
СайтҚмен (nM)ТүрлерСілтеме
5-HT1А3.98–214
21 (медиана)		Адам[33][34]
5-HT1В>100,000Егеуқұйрық[35]
5-HT1D22,000–42,700Адам[36][37]
5-HT2А138
759–1,300		Адам
Егеуқұйрық		[38]
[35][38]
5-HT2В214Адам[38]
5-HT2C490
1,100–6,026		Адам
Егеуқұйрық / шошқа		[38]
[35][38]
5-HT3>10,000Егеуқұйрық[39][40]
5-HT4>10,000Егеуқұйрық[40]
5-HT6398Тышқан[41]
5-HT7375–381Егеуқұйрық[42][43]
α11,000Егеуқұйрық[35]
α26,000Егеуқұйрық[44]
  α2А7.3 (1-ПП)Адам[35]
β8,800Егеуқұйрық[35]
Д.133,000Егеуқұйрық[35]
Д.2484
240		Адам
Егеуқұйрық		[45]
[35]
Д.398Адам[45]
Д.429Адам[45]
mACh38,000Егеуқұйрық[35]
GABAA
(BDZ)		>100,000Егеуқұйрық[35]
Құндылықтар - Kмен (nM). Мән аз болған сайын, препарат сайтқа соғұрлым күшті байланысады.

Буспирон ан агонист туралы серотонин 5-HT1А рецептор жоғары жақындық.[2][35] Бұл ішінара агонист екеуінің де пресинапстық 5-HT1А ингибирлеуші ​​болып табылатын рецепторлар ауторецепторлар, және постсинапстық 5-HT1А рецепторлар.[2] Буспиронның негізгі әсерлері оның пресинаптикалық 5-HT-мен өзара әрекеттесуі арқылы жүреді деп ойлайды1А рецептор, осылайша серотонин түзетін нейрондардың атылуын азайтады.[2] Буспиронның сонымен қатар серотонинге жақындығы төмен 5-HT2А, 5-HT2В, 5-HT2C, 5-HT6, және 5-HT7 рецепторлар.[33]

Серпотон рецепторларымен байланысудан басқа, буспирон - антагонисті дофамин Д.2 рецептор әлсіз жақындығымен.[2][35] Ол ингибирлеуші ​​пресинаптический D-ді бұғаттайды2 ауторецепторлар, және постсинаптический антагонизация жасайды2 рецепторлар тек жоғары дозаларда.[2] Сәйкесінше, буспиронның көбеюі анықталды допаминергиялық нейротрансмиссия ішінде нигростриатальды жол төмен дозада, ал жоғары дозада постсинаптикалық D2 рецепторлары бұғатталған және антидепаминергиялық сияқты әсерлер гипоактивтілік және төмендетілді стереотипдегенмен, жоқ каталепсия, жануарларда байқалады.[2] Буспиронның допаминге әлдеқайда жақын екендігі анықталды Д.3 және Д.4 рецепторлар, онда ол ұқсас антагонист.[45]

Маман метаболит буспирон, 1- (2-пиримидинил) пиперазин (1-PP), циркуляция деңгейінде буспиронның өзіне қарағанда жоғары болады және ол күшті ретінде әрекет етеді α2-адренергиялық рецептор антагонист.[44][46][47] Бұл метаболит жоғарылауға себеп болуы мүмкін норадренергиялық және допаминергиялық жануарларда буспиронмен байқалатын белсенділік.[46][48] Сонымен қатар, 1-PP Буспиронның антидепрессант әсерінде маңызды рөл атқаруы мүмкін.[48] Буспирон сонымен бірге өте әлсіз және, мүмкін, клиникалық тұрғыдан маңызды емес α1-адренергиялық рецептор.[35][49] Алайда, Buspirone α-да «маңызды және селективті ішкі тиімділік» көрсеткені туралы хабарланды1-адренергиялық рецептор «тінге және түрге тәуелді түрде» көрсетілген.[49]

Бензодиазепиндерден айырмашылығы, буспирон онымен әрекеттеспейді GABAA рецептор күрделі.[2][50]

Фармакокинетикасы

Буспиронның төменгі деңгейі бар ауызша биожетімділігі қатысты 3,9% ішілік инъекция ауқымды болғандықтан метаболизм.[2] The плазманың ең жоғары деңгейіне жету уақыты ішке қабылдағаннан кейін 0,9 - 1,5 сағат құрайды.[2] Ол бар деп хабарлайды жартылай шығарылу кезеңі 2,8 сағат,[2] дегенмен 14 зерттеулерге шолу жартылай шығарылу кезеңінің орташа мәні 2-ден 11 сағатқа дейін болатынын анықтады, ал бір зерттеуде жартылай шығарылу кезеңі 33 сағатты құрады.[4] Буспирон - бұл метаболизденеді бірінші кезекте CYP3A4және көрнекті дәрілік өзара әрекеттесу бірге ингибиторлар және индукторлар осы туралы фермент байқалды.[7][8] Майор метаболиттер Буспирон құрамына 5-гидроксибуспирон, 6-гидроксибуспирон, 8-гидроксибуспирон және 1-PP кіреді.[4][5][6] 6-гидроксибуспирон басым деп анықталды бауыр буспиронды метаболиті, плазмадағы деңгейі адамдарға буспиронды ішке қабылдағаннан кейін буспиронға қарағанда 40 есе үлкен.[5] Метаболит - бұл 5-HT жоғары аффинитті парциалды агонист1А рецептор (Қмен = 25 нМ) Буспиронға ұқсас және 5-HT-ге толы екендігін көрсетті1А рецептор in vivo.[5] Осылайша, бұл буспиронның терапиялық әсерінде маңызды рөл атқаруы мүмкін.[5] 1-PP сонымен қатар буспиронның өзіне қарағанда жоғары деңгейде айналатыны анықталды және сонымен бірге буспиронның клиникалық әсерінде маңызды рөл атқаруы мүмкін.[46][48]

І кезең метаболизм адамдардағы буспирон[51][52][8]

Химия

Buspirone мүшесі азапирон химиялық класс, және тұрады азаспиродеканедион және пиримидинилпиперазин арқылы байланысқан компоненттер бутил шынжыр.

Аналогтар

Құрылымдық аналогтар Буспирон құрамына басқа азапирон кіреді гепирон, ипсапирон, пероспирон, және тандоспирон.[53]

Синтез

Буспирон синтезі:[54] DE 2057845  АҚШ патенті 3 717 634 АҚШ патенті 3 907 801 АҚШ патенті 3 976 776

1- (2-пиримидил) пиперазинді алкилдеу (1) 3-хлор-1-цианопропанмен (2, 4-хлорбутиронитрил) береді 3, ол екіге де азаяды гидрлеу аяқталды Раней никелі немесе катализатор ЛАХ. Алынған 1 ° амин (4) алдыңғы сатыдан кейін 3,3-тетраметиленглютарик ангидридімен реакцияға түседі (5, 8-Оксаспиро [4.5] декан-7,9-дион) Буспирон алу үшін (6).

Тарих

Буспирон бірінші болды синтезделген, бойынша команда Мид Джонсон, 1968 жылы,[21] бірақ 1975 жылға дейін патенттелмеген.[54][55][қосымша сілтеме қажет] Ол бастапқыда антипсихотикалық есірткі D бойынша әрекет ету2 рецепторы, бірақ емдеу кезінде тиімсіз болып табылды психоз және анксиолитик ретінде қайта тағайындалды.[2] 1986 жылы, Бристоль-Майерс Скибб GAD емдеу кезінде буспирон үшін FDA мақұлдауына ие болды.[21][56] The патент Buspirone-ге орналастырылған мерзімі 2001 жылы аяқталған және ол енді a түрінде қол жетімді жалпы дәрілік зат.

Қоғам және мәдениет

Буспар (буспирон) 10 мг таблеткалар

Жалпы атаулар

Буспирон болып табылады ҚОНАҚ ҮЙ, БАН, DCF, және DCIT Буспиронның, ал буспирон гидрохлориді оның USAN, БАНМ, және ДжАН.[1][57][58][59]

Тауар атауы

Buspirone негізінен Buspar брендімен сатылды.[57][59] Buspar қазіргі уақытта АҚШ-тың есірткі федералды басқармасы тоқтатылған тізімге енгізілген.[60] 2010 жылы азаматтардың өтінішіне жауап ретінде АҚШ ФДА «Буспарды» қауіпсіздігі немесе тиімділігі себептері үшін сатуға алып қоймағанын анықтады.[61]

2019 тапшылығы

А өндірісінің үзілуіне байланысты Mylan Pharmaceuticals өсімдік Моргантаун, Батыс Вирджиния, Америка Құрама Штаттары 2019 жылы автобирон тапшылығын сезінді.[62]

Зерттеу

Кейбір болжамды зерттеулер емдеу сияқты басқа қолдануды қолдайды депрессия және мидың зақымдануынан кейінгі мінез-құлық проблемалары.[2]

Әдебиеттер тізімі

  1. ^ а б Elks J (14 қараша 2014). Дәрілік заттардың сөздігі: Химиялық мәліметтер: Химиялық мәліметтер, құрылымдар және библиографиялар. Спрингер. 192–23 бет. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  2. ^ а б в г. e f ж сағ мен j к л м n o б q р Кредит C, Politis M (маусым 2012). «Буспирон: бұл не туралы?». Миды зерттеу. 1461: 111–8. дои:10.1016 / j.brainres.2012.04.032. PMID 22608068. S2CID 11734819.
  3. ^ а б в «buspirone (Rx) - BuSpar, Buspirex, басқалары.» Medscape сілтемесі. WebMD. Алынған 14 қараша 2013.
  4. ^ а б в Gammans RE, Mayol RF, LaBudde JA (наурыз, 1986). «Буспиронның метаболизмі және диспозициясы». Американдық медицина журналы. 80 (3B): 41-51. дои:10.1016/0002-9343(86)90331-1. PMID 3515929.
  5. ^ а б в г. e Schatzberg AF, Nemeroff CB (2009). Американдық психиатриялық баспа оқулығы Психофармакология. Американдық психиатриялық паб. 490– бет. ISBN 978-1-58562-309-9.
  6. ^ а б Wong H, Dockens RC, Pajor L, Yeola S, Grace JE, Stark AD, және басқалар. (Тамыз 2007). «6-гидроксибуспирон - бұл буспиронның негізгі белсенді метаболиті: егеуқұйрықтардағы фармакокинетикасын және 5-гидрокситриптамин1А рецепторларының қоныстануын бағалау». Дәрілік зат алмасу және орналастыру. 35 (8): 1387–92. дои:10.1124 / dmd.107.015768. PMID 17494642. S2CID 25558546.
  7. ^ а б в Махмуд I, Сахадвалла С (сәуір 1999). «Анксиолитикалық препарат - Буспиронның клиникалық фармакокинетикасы және фармакодинамикасы». Клиникалық фармакокинетикасы. 36 (4): 277–87. дои:10.2165/00003088-199936040-00003. PMID 10320950. S2CID 1102318.
  8. ^ а б в г. Чжу М, Чжао В, Хименес Х, Чжан Д, Еола С, Дай Р, және т.б. (Сәуір 2005). «Адам бауырының микросомаларындағы цитохром P450 3А-дің көмегімен Буспирон метаболизмі». Дәрілік зат алмасу және орналастыру. 33 (4): 500–7. дои:10.1124 / dmd.104.000836. PMID 15640381. S2CID 10142905.
  9. ^ а б в г. e f «Кәсіпқойларға арналған Buspirone гидрохлорид монографиясы». Drugs.com. Американдық денсаулық сақтау жүйесі фармацевтер қоғамы. Алынған 3 наурыз 2019.
  10. ^ а б в г. Уилсон, Т.К .; Tripp, J. (қаңтар 2018). «Буспирон». StatPearls. PMID 30285372.
  11. ^ а б в г. e Британдық ұлттық формуляр: BNF 76 (76 басылым). Фармацевтикалық баспа. 2018. б. 338. ISBN 9780857113382.
  12. ^ «Буспиронмен жүктілік және емшек сүтімен емдеу туралы ескертулер». Drugs.com. Алынған 3 наурыз 2019.
  13. ^ «2020 жылдың үздік 300-і». ClinCalc. Алынған 11 сәуір 2020.
  14. ^ «Buspirone - есірткіні қолдану статистикасы». ClinCalc. Алынған 11 сәуір 2020.
  15. ^ а б «BUSPIRONE HCL (буспирон гидрохлориді) таблеткасы [Watson Laboratories, Inc.]». DailyMed. Watson Laboratories, Inc. шілде 2013 ж. Алынған 14 қараша 2013.
  16. ^ а б в «BUSPAR® (буспирон гидрохлориді) таблеткалар 5 мг және 10 мг. ӨНІМ туралы АҚПАРАТ» (PDF). TGA электрондық бизнес қызметтері. Aspen Pharma Pty Ltd. қаңтар 2010 ж. Алынған 14 қараша 2013.
  17. ^ Росси С, ред. (2013). Австралиялық дәрі-дәрмектер туралы анықтама (2013 ж. Басылым). Аделаида: Австралиялық дәрі-дәрмектер туралы анықтамалық бөлімше. ISBN 978-0-9805790-9-3.
  18. ^ а б «Buspirone 10 мг таблеткалар». электронды дәрі-дәрмектер жиынтығы. Actavis UK Ltd. 10 қыркүйек 2012 ж. Алынған 14 қараша 2013.
  19. ^ Бірлескен формулярлық комитет. Британдық ұлттық формуляр (BNF). Фармацевтикалық баспа. б. 224.
  20. ^ а б Садок Б.Ж., Садок В.А., Руис П (22 қыркүйек 2014). Каплан және Садоктың психиатрия конспектісі: мінез-құлық туралы ғылымдар / клиникалық психиатрия. Wolters Kluwer денсаулық. 3211–2 бет. ISBN 978-1-4698-8375-5.
  21. ^ а б в Howland RH (қараша 2015). «Буспирон: болашаққа оралу». Психоәлеуметтік мейірбикелік және психикалық денсаулық қызметі журналы. 53 (11): 21–4. дои:10.3928/02793695-20151022-01. PMID 26535760.
  22. ^ Масдракис В.Г., Турик Д, Болдуин Д.С. (2013). «Әлеуметтік мазасыздықты фармакологиялық емдеу». Мазасыздықтың бұзылуы. Фармакопсихиатрияның заманауи тенденциялары. 29. 144-53 бет. дои:10.1159/000351960. ISBN 978-3-318-02463-0. PMID 25225024.
  23. ^ Голдштейн I, Ким Н.Н., Клейтон AH, DeRogatis LR, Giraldi A, Parish SJ және т.б. (Қаңтар 2017). «Гипоактивті сексуалдық қалаудың бұзылуы: әйелдердің жыныстық денсаулығын зерттеу жөніндегі халықаралық қоғам (ISSWSH) сарапшылар консенсусының панеліне шолу». Mayo клиникасының материалдары. 92 (1): 114–128. дои:10.1016 / j.mayocp.2016.09.018. PMID 27916394.
  24. ^ Sontheimer DL, Ables AZ (наурыз 2001). «Имипраминмен немесе буспиронмен емдеу бензодиазепинді ұзақ уақыт қолдануды тоқтатқысы келетін науқастарға тиімді ме?». Отбасылық тәжірибе журналы. 50 (3): 203. PMID 11252203.
  25. ^ Гаррет AR, Hawley JS (сәуір 2018). «SSRI-мен байланысты брукизм: жарияланған жағдайлардың есептерін жүйелі шолу». Неврология. Клиникалық практика. 8 (2): 135–141. дои:10.1212 / CPJ.0000000000000433. PMC 5914744. PMID 29708207.
  26. ^ Prisco V, Iannaccone T, Di Grezia G (2017-04-01). «Бушпиронды селективті серотонинді қалпына келтіру ингибиторы әсерінен ұйқы бруксизмінде қолдану». Еуропалық психиатрия. 25-ші Еуропалық психиатрия конгресінің рефераты. 41: S855. дои:10.1016 / j.eurpsy.2017.01.1701.
  27. ^ а б в «Буспирон монографиясы». Drugs.com. Алынған 2011-08-27.
  28. ^ Geddes J, Gelder MG, Mayou R (2005). Психиатрия. Оксфорд [Оксфордшир]: Оксфорд университетінің баспасы. б.237. ISBN 978-0-19-852863-0.
  29. ^ Фултон Б, Брогден Р.Н. (1997). «Буспирон». ОЖЖ есірткілері. 7 (1): 68–88. дои:10.2165/00023210-199707010-00007. ISSN 1172-7047.
  30. ^ а б в Dart RC (2004). Медициналық токсикология. Липпинкотт Уильямс және Уилкинс. 886– бет. ISBN 978-0-7817-2845-4.
  31. ^ Lilja JJ, Kivistö KT, Backman JT, Lamberg TS, Neuvonen PJ (желтоқсан 1998). «Грейпфрут шырыны плазмадағы буспирон концентрациясын едәуір арттырады». Клиникалық фармакология және терапевтика. 64 (6): 655–60. дои:10.1016 / S0009-9236 (98) 90056-X. PMID 9871430. S2CID 22009095.
  32. ^ Lamberg TS, Kivistö KT, Laitila J, Mårtensson K, Neuvonen PJ (1998). «Флувоксаминнің буспиронның фармакокинетикасы мен фармакодинамикасына әсері». Еуропалық клиникалық фармакология журналы. 54 (9–10): 761–6. дои:10.1007 / s002280050548. PMID 9923581. S2CID 21939719.
  33. ^ а б в Рот Б.Л., Дрискол Дж. «PDSP Kмен Дерекқор». Психоактивті есірткіні скринингтік бағдарлама (PDSP). Чапел Хиллдегі Солтүстік Каролина университеті және Америка Құрама Штаттарының психикалық денсаулық ұлттық институты. Алынған 14 тамыз 2017.
  34. ^ Boess FG, Martin IL (1994). «5-HT рецепторларының молекулалық биологиясы». Нейрофармакология. 33 (3–4): 275–317. дои:10.1016/0028-3908(94)90059-0. PMID 7984267. S2CID 35553281.
  35. ^ а б в г. e f ж сағ мен j к л м Хамик А, Оксенберг Д, Фишетт С, Перуотка С.Ж. (шілде 1990). «Тандоспиронның (SM-3997) нейротрансмиттерлік рецепторлармен байланысқан жерлерімен өзара әрекеттесуін талдау». Биологиялық психиатрия. 28 (2): 99–109. дои:10.1016 / 0006-3223 (90) 90627-е. PMID 1974152. S2CID 25608914.
  36. ^ Peroutka SJ, Switzer JA, Hamik A (1989). «Адам миының мембраналарында 5-гидрокситриптамин1D байланысатын орындарын анықтау». Синапс. 3 (1): 61–6. дои:10.1002 / syn.890030109. PMID 2521959.
  37. ^ Waeber C, Schoeffter P, Palacios JM, Hoyer D (маусым 1988). «5-HT1D тану учаскелерінің молекулалық фармакологиясы: адамның, шошқаның және балтырдың ми қабығындағы радиолиганды байланыстыратын зерттеулер». Наунин-Шмидебергтің фармакология мұрағаты. 337 (6): 595–601. дои:10.1007 / bf00175783. PMID 2975354. S2CID 21344978.
  38. ^ а б в г. e Bonhaus DW, Weinhardt KK, Taylor M, DeSouza A, McNeeley PM, Szczepanski K және т.б. (1997). «RS-102221: жоғары аффиненттілік және селективті, 5-HT2C рецепторлары антагонисті». Нейрофармакология. 36 (4–5): 621–9. дои:10.1016 / s0028-3908 (97) 00049-x. PMID 9225287. S2CID 24930608.
  39. ^ Нельсон Д.Р., Томас ДР (мамыр 1989). «[3H] -BRL 43694 (Granisetron), егеуқұйрық миының кортикальды мембраналарындағы 5-HT3 байланысатын учаскелері үшін арнайы лиганд». Биохимиялық фармакология. 38 (10): 1693–5. дои:10.1016/0006-2952(89)90319-5. PMID 2543418.
  40. ^ а б Borsini F, Giraldo E, Monferini E, Antonini G, Parenti M, Bietti G, Donetti A (қыркүйек 1995). «BIMT 17, 5-HT2A рецепторларының антагонисті және 5-HT1A рецепторларының егеуқұйрық ми қыртысында». Наунин-Шмидебергтің фармакология мұрағаты. 352 (3): 276–82. дои:10.1007 / bf00168557. PMID 8584042. S2CID 19340842.
  41. ^ Plassat JL, Amlaiky N, Hen R (тамыз 1993). «Аденилатциклазаны белсендіретін сүтқоректілердің серотонинді рецепторын молекулалық клондау». Молекулалық фармакология. 44 (2): 229–36. PMID 8394987.
  42. ^ Ловенберг TW, барон BM, de Lecea L, Miller JD, Prosser RA, Rea MA және т.б. (Қыркүйек 1993). «Сүтқоректілердің циркадиандық ырғағын реттеуге қатысатын аденилил циклазаны белсендіретін серотонинді рецептор (5-HT7)». Нейрон. 11 (3): 449–58. дои:10.1016 / 0896-6273 (93) 90149-л. PMID 8398139. S2CID 28729004.
  43. ^ Ruat M, Traiffort E, Leurs R, Tardivel-Lacombe J, Diaz J, Arrang JM, Schwartz JC (қыркүйек 1993). «Молекулярлық клондау, сипаттамасы және ламинализациясы, аффиненттілігі жоғары серотонинді рецептор (5-HT7) цАМФ түзілуін белсендіреді». Америка Құрама Штаттарының Ұлттық Ғылым Академиясының еңбектері. 90 (18): 8547–51. Бибкод:1993 PNAS ... 90.8547R. дои:10.1073 / pnas.90.18.8547. PMC 47394. PMID 8397408.
  44. ^ а б Blier P, Curet O, Chaput Y, de Montigny C (шілде 1991). «Тандоспирон және оның метаболиті, 1- (2-пиримидинил) -пиперазин - II. Надренергиялық нейротрансмиссияға 1-ПП жедел енгізудің және ұзақ уақыттық тандппиронды тағайындаудың әсері». Нейрофармакология. 30 (7): 691–701. дои:10.1016 / 0028-3908 (91) 90176-с. PMID 1681447. S2CID 44297577.
  45. ^ а б в г. Бергман Дж, Роф РА, Фурман Калифорния, Конрой Дж.Л., Мелло Н.К., Сибли Д.Р., Сколник П (наурыз 2013). «Буспиронмен (буспар®) кокаинді өзін-өзі басқарудың модификациясы: D3 және D4 допамин рецепторларының потенциалды қатысуы». Халықаралық нейропсихофармакология журналы. 16 (2): 445–58. дои:10.1017 / S1461145712000661. PMC 5100812. PMID 22827916.
  46. ^ а б в Тунниклифф G (қыркүйек 1991). «Буспиронның анксиолитикалық әсерінің молекулалық негізі». Фармакология және токсикология. 69 (3): 149–56. дои:10.1111 / j.1600-0773.1991.tb01289.x. PMID 1796057.
  47. ^ Zuideveld KP, Rusiç-Pavletiç J, Maas HJ, Peletier LA, Van der Graaf PH, Danhof M (желтоқсан 2002). «Буспиронды фармакокинетикалық-фармакодинамикалық модельдеу және оның егеуқұйрықтардағы метаболиті 1- (2-пиримидинил) -пиперазин». Фармакология және эксперименттік терапия журналы. 303 (3): 1130–7. дои:10.1124 / jpet.102.036798. PMID 12438536. S2CID 14139919.
  48. ^ а б в Фава М (2007). «Депрессияны емдеудегі буспирон мен бупропионның қосындысы». Психотерапия және психосоматика. 76 (5): 311–2. дои:10.1159/000104708. PMID 17700052. S2CID 46284917.
  49. ^ а б Stern TA, Fava M, Wilens TE, Rosenbaum JF (27 сәуір 2015). Массачусетс жалпы ауруханасы Психофармакология және нейротерапевтика электронды кітабы. Elsevier денсаулық туралы ғылымдар. 29–23 бет. ISBN 978-0-323-41323-7.
  50. ^ Nutt DJ, Ballenger JC (15 сәуір 2008). Мазасыздықтың бұзылуы. Джон Вили және ұлдары. 395– бет. ISBN 978-0-470-98683-7.
  51. ^ Dockens RC, Salazar DE, Fulmor IE, Wehling M, Arnold ME, Croop R (қараша 2006). «Буспиронды терапевтикалық дозалар диапазонына енгізгеннен кейін оның жаңа анықталған белсенді метаболитінің фармакокинетикасы». Клиникалық фармакология журналы. 46 (11): 1308–12. дои:10.1177/0091270006292250. PMID 17050795.
  52. ^ Jajoo HK, Mayol RF, LaBudde JA, Blair IA (1989). «Адамның антибиотикалық препаратының Buspirone метаболизмі». Дәрілік зат алмасу және орналастыру. 17 (6): 634–40. PMID 2575499.
  53. ^ Тейлор DP, Мун SL (шілде 1991). «Буспирон және онымен байланысты қосылыстар баламалы анксиолитиктер ретінде». Нейропептидтер. 19 Қосымша: 15–9. дои:10.1016 / 0143-4179 (91) 90078-ж. PMID 1679210. S2CID 13730683.
  54. ^ а б Аллен Л.Е., Фергюсон Х.С., Киссель JW (мамыр 1972). «Психоседативті агенттер. 2. 8- (4-ауыстырылған 1-пиперазинилалкил) -8-азаспиро (4,5) декан-7,9-диондар». Медициналық химия журналы. 15 (5): 477–9. дои:10.1021 / jm00275a009. PMID 5035267.
  55. ^ АҚШ патенті 3907801 N- (8 (4-пиридил-пиперазино) -алкил (9 -азаспироалканедиондар)
  56. ^ Америка Құрама Штаттарының есірткіге қарсы федералды басқармасы (9 қыркүйек, 1986 жыл). Бекіту түрі-1 жаңа молекулалық жазба. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/pre96/018731Orig1s000rev.pdf
  57. ^ а б Номинум 2000 индексі: Халықаралық дәрі-дәрмек каталогы. Тейлор және Фрэнсис. 2000 ж. Қаңтар. 149–2 бб. ISBN 978-3-88763-075-1.
  58. ^ Morton IK, Hall JM (6 желтоқсан 2012). Фармакологиялық агенттердің қысқаша сөздігі: қасиеттері мен синонимдері. Springer Science & Business Media. 57–5 бет. ISBN 978-94-011-4439-1.
  59. ^ а б «Буспирон».
  60. ^ «Есірткі @ FDA: FDA мақұлдаған дәрілік заттар». www.accessdata.fda.gov. Алынған 2019-09-20.
  61. ^ «Қауіпсіздік немесе тиімділік себептері үшін BUSPAR (Буспирон гидрохлориді) таблеткалары, 10 миллиграмм, 15 миллиграмм және 30 миллиграмм сатылымнан алынбағанын анықтау». Федералдық тіркелім. 2010-10-19. Алынған 2019-09-20.
  62. ^ Rabin RC (2019-02-01). «Мазасыздыққа байланысты есірткінің жетіспеушілігі пациенттерді қобалжуға мәжбүр етеді». The New York Times. ISSN 0362-4331. Алынған 2019-09-20.

Сыртқы сілтемелер

  • Қатысты медиа Буспирон Wikimedia Commons сайтында
  • «Буспирон». Есірткі туралы ақпарат порталы. АҚШ ұлттық медицина кітапханасы.