WikiDer > Немоноксацин

Nemonoxacin
Немоноксацин
Немоноксацин құрылымы.svg
Атаулар
IUPAC атауы
7 - [(3S, 5S) -3-Амино-5-метил-1-пиперидинил] -1-циклопропил-8-метокси-4-оксо-1,4-дигидро-3-хинолинкарбон қышқылы
Идентификаторлар
3D моделі (JSmol)
ChemSpider
Қасиеттері
C20H25N3O4
Молярлық масса371.437 г · моль−1
Фармакология
J01MB08 (ДДСҰ)
Өзгеше белгіленбеген жағдайларды қоспағанда, олар үшін материалдар үшін деректер келтірілген стандартты күй (25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
Infobox сілтемелері

Немоноксацин фторсыз хинолон антибиотик клиникалық сынақтардан өту.[1] Оның флуурохинолондар сияқты әсер ету механизмі бар; ол тежейді ДНҚ-гираза, ДНҚ синтезіне, гендердің қайталануына және жасушалардың бөлінуіне жол бермейді. 2016 жылдың соңында ол Тайвань, Ресей, Тәуелсіз Мемлекеттер Достастығы, Түркия, Қытай материгі,[2] және Латын Америкасы[3] сауда маркасымен Тайгексин. Немоноксацин АҚШ-тағы 2-ші сынақтарын аяқтап, 3-ші кезеңге көшті.[4] АҚШ Азық-түлік және дәрі-дәрмектерді басқару (FDA) немоноксацин берді білікті инфекциялық өнім (QIDP) және жылдам трек арналған белгілер қоғамда пайда болған бактериялық пневмония (CAP) және өткір бактериялық тері және тері-құрылымдық инфекциялар (ABSSSI).[5]

Немоноксацинге қарсы белсенділіктің кең спектрі бар Грам позитивті, Грам теріс, және атипиялық патогендер, соның ішінде белсенділік метициллинге төзімді Алтын стафилококк (MRSA) (MIC90 1 г / мл) және ванкомицин-патогенді патогендер.[6][7] Алайда, бұл грам-теріс патогендерге қарсы белсенділігі аз болды Ішек таяқшасы, Proteus mirabilis, және Pseudomonas aeruginosa, сәйкесінше MIC90 мәндері 32, 16 және 32 г / мл.[8] Жаңа препарат сонымен қатар қарсы тиімді C.difficile басқа хинолондарға төзімді изоляттар,[9] және қарағанда күшті левофлоксацин немесе моксифлоксацин.[10]

Әдебиеттер тізімі

  1. ^ Гуо, Б; Ву, Х; Чжан, Ю; Ши, У; Ю, Дж; Cao, G; Чжан, Дж (2012). «Немоноксациннің қауіпсіздігі және клиникалық фармакокинетикасы, жаңа фторсыз хинолон, қытайлық сау еріктілерде бір реттік және бірнеше реттік пероральді дозалардан кейін». Есірткіні клиникалық зерттеу. 32 (7): 475–86. дои:10.2165/11632780-000000000-00000. PMID 22650326. S2CID 34452344.
  2. ^ «TaiGen Тайванда Taigexyn (немоноксацин) капсулаларын шығарды». 16 желтоқсан 2015 ж.
  3. ^ Биотехнология, TaiGen. «TaiGen биотехнологиясы Taigexyn® (Немоноксацин) лотин Америкасы нарығына Productos Científicos-қа лицензия береді».
  4. ^ «Немоноксацинді CAP емдеу кезінде көктамырішілік инфузияның тиімділігі мен қауіпсіздігін бағалауға арналған III кезеңді зерттеу - толық мәтінді қарау - ClinicalTrials.gov».
  5. ^ «FDA TaiGen немоноксациніне QIDP және Fast Track белгілерін береді». 23 желтоқсан 2013.
  6. ^ Лодердейл TL, Shiau YR, Lai JF, Chen Chen, CH CH (2010). «Фторсыз хинолонның жаңа ремонты және басқа хинолондардың немоноксациннің (TG-873870) салыстырмалы in vitro белсенділігі». Микробқа қарсы. Аға агенттер. 54 (3): 1338–1342. дои:10.1128 / aac.01197-09. PMC 2825994. PMID 20065058.
  7. ^ Adam HJ, Laing NM, King CR, Lulashnyk B, Hoban DJ, Zhanel GG (2009). «Фторсыз хинолонның жаңа немоноксациннің in vitro белсенділігі, 2440 клиникалық изолятқа қарсы». Микробқа қарсы. Аға агенттер. 53 (11): 4915–4920. дои:10.1128 / aac.00078-09. PMC 2772340. PMID 19738018.
  8. ^ van Rensburg DJ, Perng RP, Mitha IH, Bester AJ, Kasumba J, Wu RG, Ho ML, Chang LW, Chung DT, Chang YT, King CH, Hsu MC (2010). «Немоноксацин мен левофлоксацинге қарсы қауіпті пневмония кезінде тиімділігі мен қауіпсіздігі». Микробқа қарсы. Аға агенттер. 54 (10): 4098–4106. дои:10.1128 / aac.00295-10. PMC 2944601. PMID 20660689.
  9. ^ Ляо, С Х .; Ко, В.С .; Лу, Дж .; Hsueh, R. R. (2012). «Clostridium difficile клиникалық изоляттарының токсин генотиптері және 12 микробқа қарсы агенттерге сезімталдығы бойынша сипаттамалары, соның ішінде Фидаксомицин (ОПТ-80) және Рифаксимин: Тайваньдағы көп орталықты зерттеу». Микробқа қарсы агенттер және химиотерапия. 56 (7): 3943–3949. дои:10.1128 / AAC.00191-12. PMC 3393409. PMID 22508299.
  10. ^ Лян, В; Чен, Ю.С .; Cao, Y. R .; Лю, X. Ф .; Хуанг, Дж; Ху, Дж. Л .; Чжао, М; Гуо, Л .; Чжан, С. Дж .; Ву, X. Дж .; Чжу, Д.М .; Чжан, Ы .; Чжан, Дж (2013). «Vitro Infection моделіндегі стрептококк пневмониясына қарсы немоноксациннің фармакокинетикасы және фармакодинамикасы». Микробқа қарсы агенттер және химиотерапия. 57 (7): 2942–2947. дои:10.1128 / AAC.01098-12. PMC 3697386. PMID 23587953.