WikiDer > Нафоксидин
 | |
| Клиникалық мәліметтер | |
|---|---|
| Басқа атаулар | U-11,000A; NSC-70735 |
| Маршруттары әкімшілік | Ауыз арқылы |
| ATC коды |
|
| Идентификаторлар | |
| |
| CAS нөмірі | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| Чеби | |
| ЧЕМБЛ | |
| CompTox бақылау тақтасы (EPA) | |
| ECHA ақпарат картасы | 100.222.756  |
| Химиялық және физикалық мәліметтер | |
| Формула | C29H31NO2 |
| Молярлық масса | 425.572 г · моль−1 |
| 3D моделі (JSmol) | |
| |
| |
Нафоксидин (ҚОНАҚ ҮЙ; дамытушы код атаулары U-11,000A) немесе нафоксидин гидрохлориді (USAN) Бұл стероидты емес селективті эстрогенді рецепторлы модулятор (SERM) немесе жартылай антиэстроген туралы трифенилэтилен емдеуге арналған топ озат сүт безі қатерлі ісігі арқылы Ухджон 1970 жылдары, бірақ ешқашан сатылмады.[1][2][3] Ол шамамен бір уақытта дамыды тамоксифен және кломифен, олар трифенилэтилен туындылары болып табылады.[2] Препарат бастапқыда Апджондағы құнарлылықты бақылау бағдарламасымен синтезделді посткоитальды контрацепция, бірақ кейіннен сүт безі қатерлі ісігін емдеу үшін тағайындалды.[4] Нафоксидин сүт безі қатерлі ісігін емдеудегі клиникалық зерттеулерде бағаланып, тиімділігі анықталды.[5][6] Алайда, ол өндірді жанама әсерлері оның ішінде ихтиоз, жартылай шаштың түсуі, және фототоксичность барлық дерлік науқастарда терінің,[5] және бұл оның дамуын тоқтатуға әкелді.[4][7]
Нафоксидин ұзақ әсер етеді эстроген рецепторы лиганд, а ядролық ұстау 24-тен 48 сағатқа дейін немесе одан да көп.[8]
| Антиэстроген | Доза | Жылдар) | Жауап беру жылдамдығы | Уыттылық |
|---|---|---|---|---|
| Этамокситрифетол | Тәулігіне 500–4,500 мг | 1960 | 25% | Жедел психотикалық эпизодтар |
| Кломифен | Тәулігіне 100-300 мг | 1964–1974 | 34% | Қорқыныш катаракта |
| Нафоксидин | Тәулігіне 180–240 мг | 1976 | 31% | Катаракта, ихтиоз, фотофобия |
| Тамоксифен | 20-40 мг / тәу | 1971–1973 | 31% | Өтпелі тромбоцитопенияа |
| Сілтемелер: а = «Бұл препараттың ерекше артықшылығы - бұл жағымсыз жанама әсерлердің аз болуында (25).» «Жанама әсерлері әдетте маңызды емес болды (26)». Дереккөздер: [9][10] | ||||
Әдебиеттер тізімі
- ^ Дж.Элкс (14 қараша 2014). Дәрілік заттардың сөздігі: Химиялық мәліметтер: Химиялық мәліметтер, құрылымдар және библиографиялар. Спрингер. 848– бет. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ а б ИОРДАНИЯ В. Б.Ж.А. Фюр (5 ақпан 2010). Сүт безі және простата обыры кезіндегі гормондық терапия. Springer Science & Business Media. 95-96 бет. ISBN 978-1-59259-152-7.
- ^ Джордж Ф. Вебер (22 шілде 2015). Қатерлі ісіктің молекулалық емі. Спрингер. 361– бет. ISBN 978-3-319-13278-5.
- ^ а б Гормондар және сүт безі қатерлі ісігі. Elsevier. 25 маусым 2013. 32 б. ISBN 978-0-12-416676-9.
- ^ а б Coelingh Bennink HJ, Verhoeven C, Dutman AE, Thijssen J (2017). «Сүт безі қатерлі ісігін емдеу үшін жоғары дозалы эстрогендерді қолдану». Матуриталар. 95: 11–23. дои:10.1016 / j.maturitas.2016.10.010. PMID 27889048.
- ^ Штайнбаум, Фред Л. де Джагер, Роберт Л. Кракофф, Ирвин Х. (1978). «Сүт безінің қатерлі ісігіндегі нафоксидинді клиникалық зерттеу». Медициналық және балалар онкологиясы. 4 (2): 123–126. дои:10.1002 / mpo.2950040207. ISSN 0098-1532. PMID 661750.
- ^ Аурел Лупулеску (1990 ж. 24 қазан). Қатерлі ісікті емдеудегі гормондар мен витаминдер. CRC Press. 95–13 бб. ISBN 978-0-8493-5973-6.
- ^ Уоллах, Эдуард Э .; Хаммонд, Чарльз Б .; Макссон, Уэйн С. (1982). «Менопаузаға арналған эстрогенді терапияның қазіргі жағдайы». Ұрықтану және стерильділік. 37 (1): 5–25. дои:10.1016 / S0015-0282 (16) 45970-4. ISSN 0015-0282. PMID 6277697.
- ^ Дженсен Е.В., Джордан В.С. (маусым 2003). «Эстрогенді рецептор: молекулалық медицинаның моделі». Клиника. Қатерлі ісік ауруы. 9 (6): 1980–9. PMID 12796359.
- ^ Хауэлл, Энтони; Джордан, В. Крейг (2013). «Антигормонды адъювантты терапия». Крейгте, Джордан В. (ред.) Эстроген әрекеті, селективті рецепторлы модуляторлар және әйелдер денсаулығы: прогресс және уәде. Әлемдік ғылыми. 229–254 бет. дои:10.1142/9781848169586_0010. ISBN 978-1-84816-959-3.