WikiDer > Фадрозол

Fadrozole
Фадрозол
Фадрозол құрылымы
Клиникалық мәліметтер
Сауда-саттық атауларыАфема
Маршруттары
әкімшілік
Ауыз арқылы
Есірткі сыныбыАроматаза ингибиторы; Антиэстроген
ATC коды
  • Жоқ
Құқықтық мәртебе
Құқықтық мәртебе
  • Жалпы: ℞ (тек рецепт бойынша)
Идентификаторлар
CAS нөмірі
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
ЧЕМБЛ
CompTox бақылау тақтасы (EPA)
Химиялық және физикалық мәліметтер
ФормулаC14H13N3
Молярлық масса223.279 г · моль−1
3D моделі (JSmol)
 ☒NтексеруY (Бұл не?)  (тексеру)

Фадрозол (ҚОНАҚ ҮЙ), сауда маркасымен сатылады Афема (бойынша Новартис), Бұл таңдамалы, стероидты емес ароматаза ингибиторы қолданылған немесе қолданылған Жапония емдеу үшін сүт безі қатерлі ісігі.[1][2]

Ароматаза тежегіштерінің фармакодинамикасы
ҰрпақДәрі-дәрмекДоза% ингибирлеуаСыныпбМЕН ТҮСІНЕМІН50c
БіріншіденТестолактонТәулігіне 250 мг p.o.?I тип?
100 мг 3х / аптасына i.m.?
РоглетимидТәулігіне 200 мг p.o.
Тәулігіне 400 мг p.o.
Тәулігіне 800 мг p.o.
50.6%
63.5%
73.8%
II тип?
АминоглутетимидТәулігіне 250 мг мг p.o.90.6%II тип4500 нМ
ЕкіншіФорместан125 мг 1х / күн p.o.
125 мг 2х / тәу p.o.
Тәулігіне 250 мг p.o.
72.3%
70.0%
57.3%
I тип30 нМ
250 мг 1х / 2 апта i.m.
500 мг 1х / 2 апта i.m.
500 мг 1х / 1 апта i.m.
84.8%
91.9%
92.5%
Фадрозол1 мг 1х / тәу p.o.
Тәулігіне 2 мг p.o.
82.4%
92.6%
II тип?
ҮшіншіExemestaneТәулігіне 25 мг p.o.97.9%I тип15 нМ
Анастрозол1 мг 1х / тәу p.o.
Тәулігіне 10 мг p.o.
96.7–97.3%
98.1%
II тип10 нМ
ЛетрозолТәулігіне 0,5 мг p.o.
Тәулігіне 2,5 мг p.o.
98.4%
98.9%–>99.1%
II тип2,5 нМ
Сілтемелер: а = In постменопауза әйелдер. б = I тип: Стероидты, қайтымсыз (субстрат байланыстыратын сайт). II тип: Стероид емес, қайтымды (байланыстыру және араласу цитохром P450 Хем бөлік). c = In сүт безі қатерлі ісігі гомогенаттар. Дереккөздер: Үлгіні қараңыз.

Әдебиеттер тізімі

  1. ^ Браун Л.Ж., Гуде С, Родригес Х, Стил RE, Бхатнагер А (ақпан 1991). «Фадрозол гидрохлориді: эстрогенге тәуелді ауруды емдеу үшін күшті, селективті, ароматазаның стероидты емес ингибиторы». Дж. Мед. Хим. 34 (2): 725–36. дои:10.1021 / jm00106a038. PMID 1825337.
  2. ^ Raats JI, Falkson G, Falkson HC (қаңтар 1992). «Сүт безінің метастатикалық қатерлі ісігі бар постменопаузадағы әйелдерде жаңа ароматаза ингибиторы - фадрозолды зерттеу». J. Clin. Онкол. 10 (1): 111–6. дои:10.1200 / jco.1992.10.1.111. PMID 1530798.