WikiDer > Эпристерид

Epristeride
Эпристерид
Epristeride.svg
Клиникалық мәліметтер
Сауда-саттық атауларыАйпулиете, Чуанлиу
Басқа атауларONO-9302; SKF-105657; 17β- (терт-Бутилкарбамоил) андроста-3,5-диен-3-карбон қышқылы
Маршруттары
әкімшілік		Ауыз арқылы[1]
Есірткі сыныбы5α-редуктаза тежегіші
ATC коды
  • Жоқ
Құқықтық мәртебе
Құқықтық мәртебе
  • Жалпы: ℞ (тек рецепт бойынша)
Фармакокинетикалық деректер
Биожетімділігі93%[2]
Жою Жартылай ыдырау мерзімі26 сағат[2]
Идентификаторлар
CAS нөмірі
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЕМБЛ
CompTox бақылау тақтасы (EPA)
Химиялық және физикалық мәліметтер
ФормулаC25H37NO3
Молярлық масса399.575 г · моль−1
3D моделі (JSmol)

Эпристерид, фирмалық атаумен сатылады Айпулиете және Чуанлиу, Бұл дәрі-дәрмек емдеуде қолданылады қуық қуысы ұлғайған жылы Қытай.[3][4][5] Ол алынды ауызбен.[1]

Эпристерид - бұл 5α-редуктаза тежегіші және жұмыс істейді төмендеу The өндіріс туралы дигидротестостерон (DHT), ан андроген жыныстық гормон, дененің белгілі бір бөліктерінде қуықасты безі.[6][7][8] Ол тежейді үшеуінің екеуі нысандары туралы 5α-редуктаза бірақ салыстырмалы түрде төмен тиімділік және қандағы DHT деңгейін шамамен 25-тен 54% -ға дейін төмендетуі мүмкін.[8]

Эпристерид қуық асты безінің кеңеюін емдеу үшін жасалды, бас терісінің түсуі, және безеу ішінде АҚШ және 1990 жылдары басқа елдер, бірақ бұл елдерде дамуды аяқтамады.[6][4] Оның орнына 2000 жылы Қытайда простата безінің кеңеюін емдеу үшін әзірленді және енгізілді.[4]

Медициналық қолдану

Эпристерид емдеуде қолданылады қуықасты безінің қатерсіз гиперплазиясы (BPH), әйтпесе кеңейтілген простата деп аталады.[3][4]

Фармакология

Фармакодинамика

Эпристерид - бұл таңдамалы, өтпелі мемлекет, бәсекеге қабілетсіз немесе бәсекеге қабілетсіз, қайтымсыз ингибитор туралы 5α-редуктаза,[6][7] және нақты II тип изоформасы туралы фермент ұқсас финастерид және туростерид бірақ айырмашылығы дутастерид.[8]

Эпристерид өзінің ерекшелігімен ерекше Қимыл механизмі ол 5α-редуктазамен қайтымсыз байланысып, 5α-редуктаза ферментінің өнімсіз кешенінің түзілуіне алып келетін финастерид пен дутастеридке қатысты субстрат тестостерон, және кофактор NADPH.[8][9] Осы себептен тестостерон тұзаққа түсіп қалады және бастапқыда финастеридпен және дутастеридпен байқалған интрапостатикалық тестостерон деңгейінің өзара өсуі эппистридпен жүрмеуі керек деген болжам жасалды.[8][9] Алайда кейінгі клиникалық деректер бұл гипотезаны қолдамады.[8] Сонымен қатар, эпистристрид 5α-редуктаза II типінің (0,18-2 нМ) өте ингибиторы болғанына қарамастан, оның айналым деңгейлерін төмендететіні анықталды дигидротестостерон (DHT) 0,4-160 мг / тәулікке дейінгі диапазонда 8 күндік терапиядан кейін 25-тен 54% -ға дейін.[8] Осы себепті, басқа 5α-редуктаза ингибиторларына қарағанда, финастерид және дутастерид, эритристермен ДГТ-ны басу дәрежесі толық клиникалық тиімділікке жететін деңгейге жетпейді.[8]

Фармакокинетикасы

The ауызша биожетімділігі эпистридтің 93% құрайды.[2] Онда бар жартылай шығарылу кезеңі 26 сағат.[2]

Химия

Сондай-ақ оқыңыз: 5α-редуктаза тежегіштерінің тізімі

Эпристерид, 17β- деп те аталады (терт-бутилкарбамоил) андроста-3,5-диен-3-карбон қышқылы, синтетикалық андростан стероидты.

Тарих

Эпристерид BPH емдеуге арналған, андрогендік алопеция (шашты жоғалту үлгісі), және безеу вульгарисі арқылы SmithKline Beecham (қазір GlaxoSmithKline) 1990 жылдары және жетті III кезең клиникалық зерттеулер ішінде АҚШ, Біріккен Корольдігі, және Жапония,[6] бірақ, сайып келгенде, бұл елдерде ешқашан сатылмады.[4] Оның орнына эпистристерді Ono Pharmaceutical компаниясы жасап шығарды және 2000 жылы Қытайда BPH емдеу үшін енгізілді.[4]

Қоғам және мәдениет

Жалпы атаулар

Эпристерид болып табылады жалпы атау препараттың және оның ҚОНАҚ ҮЙ, USAN, БАН, және ДжАН.[5]

Бренд атаулары

Эпристерид Қытайда Айпулиете және Чуанлиу брендтерімен сатылады.[5][4]

Әдебиеттер тізімі

  1. ^ а б Томми Лиллефорс; Повл Крогсгаар-Ларсен; Ульф Мадсен (2003 ж. 2 тамыз). Есірткіні жобалау және табу оқулығы, үшінші басылым. CRC Press. 400–3 бет. ISBN 978-0-203-30137-1.
  2. ^ а б c г. Benincosa LJ, Audet PR, Lundberg D, Zariffa N, Jorkasky DK (сәуір 1996). «Дені сау ерлердегі эпистристридтің фармакокинетикасы және абсолютті биожетімділігі». Биофармацевтика және дәрі-дәрмек диспозициясы. 17 (3): 249–58. дои:10.1002 / (SICI) 1099-081X (199604) 17: 3 <249 :: AID-BDD952> 3.0.CO; 2-E. PMID 8983399.
  3. ^ а б И.К. Мортон; Джудит М. Холл (31 қазан 1999). Фармакологиялық агенттердің қысқаша сөздігі: қасиеттері мен синонимдері. Springer Science & Business Media. 113–11 бб. ISBN 978-0-7514-0499-9.
  4. ^ а б c г. e f ж http://adisinsight.springer.com/drugs/800002533
  5. ^ а б c https://www.drugs.com/international/epristeride.html
  6. ^ а б c г. Хеджирлеу SS (мамыр 1998). «Epristeride SmithKline Beecham». IDrugs: The Investigational Drugs Journal. 1 (1): 152–7. PMID 18465521.
  7. ^ а б Бертав I, Местайер С, Портуа MC, Куссенот О, Мовсович I (тамыз 1997). «Мәдениеттегі адамның простаталық қалыпты және гиперпластикалық клеткаларындағы екі альфа-редуктаза изозимдерінің екі стероидты экспрессиясының фармакологиялық молекулалық дәлелі». Простата. 32 (3): 155–63. дои:10.1002 / (SICI) 1097-0045 (19970801) 32: 3 <155 :: AID-PROS1> 3.0.CO; 2-K. PMID 9254894.
  8. ^ а б c г. e f ж сағ Bentham Science Publishers (1996 ж. Ақпан). Қазіргі фармацевтикалық дизайн. Bentham Science Publishers. 70–1 бет.
  9. ^ а б Роб Брэдбери (30 қаңтар 2007). Қатерлі ісік. Springer Science & Business Media. 49–5 бет. ISBN 978-3-540-33120-9.

Сыртқы сілтемелер