WikiDer > Гидроморфинол

Hydromorphinol
Гидроморфинол
Hydromorphinol.svg
Клиникалық мәліметтер
Басқа атауларГидроморфинол,
14-гидрокси-7,8-дигидроморфин,
ЖЖҚ-320
ATC коды
  • жоқ
Құқықтық мәртебе
Құқықтық мәртебе
  • AU: S8 (Бақыланатын препарат)
  • Калифорния: I кесте
  • DE: Anlage I (Тек авторизацияланған ғылыми пайдалану)
  • АҚШ: I кесте
Идентификаторлар
CAS нөмірі
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЕМБЛ
CompTox бақылау тақтасы (EPA)
ECHA ақпарат картасы100.016.878 Мұны Wikidata-да өңдеңіз
Химиялық және физикалық мәліметтер
ФормулаC17H21NO4
Молярлық масса303.358 г · моль−1
3D моделі (JSmol)
 ☒NтексеруY (Бұл не?)  (тексеру)

Гидроморфинол (ЖЖҚ-320, 14-гидроксидигидроморфин),[1] сонымен қатар апиын туындысы болып табылатын аналогы морфин, мұнда 14-позиция гидроксилденіп, 7,8- қос байланыс қаныққан.[2] Сияқты морфинге ұқсас әсерлері бар тыныштандыру, анальгезия және тыныс алу депрессиясы, бірақ морфиннен екі есе күшті[1] дозаға жауап беру қисығы және жартылай шығарылу кезеңі ұзағырақ.[3] Медицинада оны битартрат тұзы (бос негіздің конверсия коэффициенті 0,643, молекулалық массасы 471,5) және гидрохлорид (еркін конверсия коэффициенті 0,770, молекулалық массасы 393,9) ретінде қолданады.

Ол сондай-ақ α-Oxymorphol деп аталады, және оксиморфол өзі гидроморфинол мен 4,5α-Эпоксид-17-метилморфинан-3,6β, 14-триол, β-Оксиморфол қоспасы, ол морфинді көміртегі қаңқасында 6-позицияда ерекшеленеді.[4]

Гидроморфинол Австрияда 1932 жылы дамыды АҚШ, ол ешқашан қол жетімді емес және DEA бар I кестесі бар дәрі ретінде жіктеледі ACSCN 9301. Қолданылатын тұздар - битартрат (негіздің еркін конверсия коэффициенті 0,643) және гидрохлорид (0,770). 2014 ж. Жиынтық өндіріс квотасы өткен жылдармен салыстырғанда 2 грамм болды.[5]

Гидроморфинол негізінен бауырда көптеген басқа опиоидтар сияқты метаболизмге ұшырайды және ол аз мөлшердегі белсенді метаболит болып табылады. 14-гидроксидигидрокодин, сирек қолданылатын апиын (бірақ сонымен бірге бірінші ретті белсенді метаболиттің белсенді метаболиті болып табылады оксикодон).

Ол кейбір елдерде Numorphan сауда атауымен таралады. Ол астында бақыланады Есірткіге қарсы бірыңғай конвенция.

Сондай-ақ қараңыз

Әдебиеттер тізімі

  1. ^ а б АҚШ 2960505, Вайсс У, «Морфин туындысы», 15.11.1960 жылы жарияланған 
  2. ^ Вайсс У, Даум СЖ (қаңтар 1965). «Морфиннің туындылары. IV.114-Гидроксиморфин және 14-Гидроксидигидроморфин». Медициналық химия журналы. 8: 123–5. дои:10.1021 / jm00325a028. PMID 14287245.
  3. ^ Plummer JL, Cmielewski PL, Reynolds GD, Gourlay GK, Cherry DA (наурыз 1990). «Полярлықтың егеуқұйрықтардағы интратекальды опиоидтардың доза-жауап қатынастарына әсері». Ауырсыну. 40 (3): 339–47. дои:10.1016/0304-3959(90)91131-2. PMID 2326098. S2CID 2100412.
  4. ^ «Гидроморфинол CAS №: 2183-56-4». Химиялық кітап.
  5. ^ «Квота 2014». DEA диверсиясын бақылау бөлімі.