WikiDer > Бензонат

Benzonatate

Бензонат
Benzonatate.svg
Клиникалық мәліметтер
Сауда-саттық атауларыТессалон, Зонатусс және басқалар
AHFS/Drugs.comМонография
MedlinePlusa682640
Лицензия туралы мәліметтер
Жүктілік
санат
  • АҚШ: C (тәуекел жоққа шығарылмайды)[1]
Маршруттары
әкімшілік		Ауыз арқылы
ATC коды
Құқықтық мәртебе
Құқықтық мәртебе
Фармакокинетикалық деректер
Жою Жартылай ыдырау мерзімі3-8 сағат
Идентификаторлар
CAS нөмірі
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
Чеби
ЧЕМБЛ
CompTox бақылау тақтасы (EPA)
ECHA ақпарат картасы100.002.904 Мұны Wikidata-да өңдеңіз
Химиялық және физикалық мәліметтер
ФормулаC30H53NO11
Молярлық масса603.750 г · моль−1
3D моделі (JSmol)
 ☒NтексеруY (Бұл не?)  (тексеру)

Бензонат, сауда маркасымен сатылады Тессалон басқаларымен қатар, бұл белгілерге көмектесу үшін қолданылатын дәрі жөтел және хикуптар.[2][3] Ол алынды ауызбен.[2] Он жасқа толмаған адамдарға қолдану ұсынылмайды.[4] Әсер әдетте 20 минут ішінде басталып, сегіз сағатқа созылады.[2][5]

Жанама әсерлерге ұйқышылдық, бас айналу, бас ауруы, асқазанның бұзылуы, терінің бөртпесі, галлюцинация, және аллергиялық реакциялар.[2] Шамадан тыс дозалар себеп болуы мүмкін ұстамалар, тұрақты емес жүрек соғысыжәне өлім.[4] Капсуланы шайнау немесе сору әкелуі мүмкін ларингоспазм, бронхоспазм, және қан айналымының коллапсы.[2] Қолдану белгісіз жүктілік немесе емізу қауіпсіз.[1] Ол ұйықтау арқылы жұмыс істейді созылу рецепторлары өкпеде және мидағы жөтел рефлексін басу.[2]

Бензонатат 1958 жылы АҚШ-та медициналық қолдануға рұқсат етілген.[2] Ол қол жетімді жалпы дәрілік заттар.[4] Ол көптеген елдерде қол жетімді емес.[6] 2017 жылы бұл АҚШ-тағы төрт миллионнан астам рецепті бар 148-ші дәрі-дәрмек болды.[7][8]

Медициналық қолдану

100мг жалпы бензонатат капсулалары
100мг жалпы бензонатат капсулалары

Жөтел

Бензонат - бұл жөтелдің симптоматикалық жеңілдетілуіне арналған опиоидты емес рецепт.[2][4] Бұл тыныс алудың әртүрлі жағдайларына байланысты жөтелді жақсартатыны көрсетілген астма, бронхит, пневмония, туберкулез, пневмоторакс, опиатқа төзімді жөтел өкпе рагы, және эмфизема.[2][9][10]

Бензонатат сонымен қатар жөтелмен байланысты қақырықты өндірудің дәйектілігі мен көлемін азайтады созылмалы обструктивті өкпе бұзылысы (COPD).[9]

Кодеинмен салыстырғанда, бензонатат тәжірибеде индукцияланған жөтелдің жиілігін төмендетуге тиімді екендігі дәлелденді.[2]

Бензонатат жөтелдің негізгі себебін емдемейді.[11]

Хикаптар

Бензонататтың хикупты басуда қолданылғаны көрсетілген.[3]

Интубация

Бензонатат а жергілікті анестетик және капсула ішіндегі сұйықтықты ұйықтау үшін аузына жағуға болады орофаринс ояу интубация үшін.[2] Алайда дәрі-дәрмектерді ауыз қуысының шырышты қабаты сіңіргенде, оның тұншығуы, жоғары сезімталдық реакциялары және қан айналымының коллапсымен қоса, өмірге қауіп төндіретін жағымсыз әсерлер болуы мүмкін.[2]

Қарсы көрсеткіштер

Бензонатқа немесе кез-келген байланысты қосылыстарға жоғары сезімталдық оны енгізуге қарсы көрсеткіш болып табылады.[5]

Жанама әсерлері

Бензонатат әдетте жақсы төзімді[бұлыңғыр][көрсетіңіз] егер сұйық капсула бүтін күйінде жұтылса.[2] Бензонатқа жағымсыз әсер етуі мүмкін:

  • Іш қату, бас айналу, тез шаршағыштық, мұрын бітеліп, жүрек айну, бас ауруы жиі тіркеледі.[12]
  • Сондай-ақ, тыныштық, кеудедегі жансыздану сезімі, көздің жануы, бұлыңғыр «салқын» сезім, қышу және бөртпелер мүмкін.[2][5]
  • Кішкене уыс капсуланың жұтылуы себеп болды ұстамалар, жүрек аритмияжәне ересектердегі өлім.[13]

Жоғары сезімталдық реакциялары

Бензонатат құрылымдық жағынан байланысты жансыздандыратын дәрілік заттар пара-аминобензой қышқылы (PABA) сыныбы кіреді прокаин және тетракаин.[5][13] Өрістерінде бұрын көп қолданылған прокаин және тетракаин стоматология және анестезиология, олардың метаболиттерімен байланысты аллергияға байланысты пайдасыз болып қалды.[13] Сол сияқты, бензонататқа ауыр жоғары сезімталдық реакциялары туралы хабарланған және олардың белгілері бар ларингоспазм, бронхоспазм, және жүрек-тамыр коллапсы.[5][14] Бұл реакциялар, мүмкін, ауыздағы капсуланы шайнаумен, сорумен немесе ұсақтаумен байланысты.[5][13]

Дұрыс емес қолдану

Бензонатты толықтай жұту керек.[5] Сұйықтықпен толтырылған капсуланы ұсақтау немесе сору немесе «софтгель, «бензонататтың капсуладан бөлінуіне әкеледі және уақытша пайда болуы мүмкін жергілікті анестезия туралы ауыз қуысының шырышты қабаты.[5] Тілдің тұйықталуы және тұншығу жылдам дамуы мүмкін.[5][13] Ауыр жағдайларда шамадан тыс сіңу әкелуі мүмкін ларингоспазм, бронхоспазм, ұстамалар, және қан айналымының коллапсы.[5][13] Бұл бензонатқа немесе жүйеге жоғары сезімталдық реакциясына байланысты болуы мүмкін жергілікті анестетик уыттылық, олардың екеуі де ұқсас белгілерге ие.[13] Бұл жағымсыз әсерлердің терапевтік дозада пайда болу мүмкіндігі бар, яғни бір капсула, егер оны шайнаған немесе ауызға сорған болса.[13]

Психиатриялық әсерлер

Басқа тағайындалған дәрі-дәрмектермен бір мезгілде қолдану кезінде таңқаларлық мінез-құлық, психикалық абдырау және визуалды галлюцинацияның оқшауланған жағдайлары туралы хабарланды.[5] Орталық жүйке жүйесі басқаларымен байланысты әсерлер пара-аминобеноз қышқылы (PABA) туынды жергілікті анестетиктер, мысалы прокаин немесе тетракаин, бензонататпен пайда болуы мүмкін және оны ескеру керек.[2]

Балалар

10 жасқа дейінгі балалардағы қауіпсіздік пен тиімділік анықталмаған.[5] 10 жасқа дейінгі балаларда кездейсоқ қабылдау өлімге әкелді.[5] Бензонатат сыртқы түріне, кәмпитке ұқсайтын дөңгелек пішінді сұйық толтырылған желатинді капсулаға байланысты балаларға тартымды болуы мүмкін.[14][15] Бір капсуланы шайнау немесе сору кішкентай баланың өліміне әкелуі мүмкін.[5][15] Белгілер мен симптомдар қабылдағаннан кейін тез пайда болуы мүмкін (15-20 минут ішінде) және мазасыздық, діріл, құрысулар, комажәне жүректің тоқтауы.[15] Өлім туралы қабылдағаннан кейін бір сағат ішінде хабарланды.[12][15]

Жүктілік және емшекпен тамақтандыру

АҚШ-та бензонатты АҚШ жіктейді. Азық-түлік және дәрі-дәрмектерді басқару (FDA) ретінде жүктілік санаты C.[1] Бензонататтың жүкті әйелге ұрыққа зиян тигізуі немесе ұрпақты болу қабілетіне әсер етуі мүмкін екендігі белгісіз.[5][1] Жануарлардың репродуктивті зерттеулері оны бағалау үшін бензонататпен әлі жүргізілген жоқ тератогенділік.[5] Бензонататты жүкті әйелге, егер ол өте қажет болса ғана беру керек.[5][1]

Бензонататтың ана сүтімен бөлінетіні белгісіз.[5][1] Бензонататты емізетін әйелге берген кезде сақ болған жөн.[5][1]

Дозаланғанда

Бензонатат химиялық жағынан басқаларына ұқсас жергілікті анестетиктер сияқты тетракаин және прокаин, және олармен бөліседі фармакология және токсикология.[13]

Бензонаттың артық дозалануы мазасыздық, діріл, ұстамалар, жүрек ырғағының қалыптан тыс болуы (жүрек аритмия), церебральды ісіну, тыныс жоқ (апноэ), жылдам жүрек соғысы (тахикардия), ал ауыр жағдайларда кома және өлім.[2][5][16][11] Симптомдар тез дамиды, әдетте ішке қабылдағаннан кейін 1 сағат ішінде.[5][11] Емдеу асқазанның мазмұнын жоюға және седативті белгілерді, конвульсияларды, апноэді және жүрек аритмиясын басқаруға бағытталған.[5]

Ұзақ уақыт бойы қауіпсіз және орынды қолданылғанына қарамастан, бензонататтың қауіпсіздік шегі тар.[13] Терапевтік дозадан жоғары уыттылық салыстырмалы түрде аз, ал аз ғана уыс таблеткаларды қабылдау дозаланғанда симптомдар тудыруы мүмкін.[13][11] Балаларға тек бір немесе екі капсула енгізген кезде пайда болатын уыттылық қаупі жоғарылайды.[15][16][11]

Бензонатты қолданудың көбеюіне және симптомдардың тез басталуына байланысты бензонататтың дозаланғанда өлуі, әсіресе балаларда жинақталатын жағдайлар бар.[11]

Фармакология

Бензонатат химиялық жағынан басқаларына ұқсас жергілікті анестетиктер сияқты тетракаин және прокаин, және олармен бөліседі фармакология.[13]

Қимыл механизмі

Басқаларына ұқсас жергілікті анестетиктер, бензонатат - кернеудің әсерлі натрий каналының тежегіші.[13] Тыныс алу жолына сіңіп, айналғаннан кейін бензонатат а жергілікті анестетик, вагалдың сезімталдығын төмендету афферентті талшықтар және созылу рецепторлары ішінде бронхтар, альвеолалар, және төменгі тыныс жолдары мен өкпеде плевра.[2][3] Бұл олардың белсенділігін төмендетеді және азайтады жөтел рефлексі.[2][5] Бензонататта да орталық бар жөтелге қарсы орталық жүйке жүйесіндегі жөтел орталығындағы белсенділік медулла.[2][9] Алайда терапевтік дозада тыныс алу орталығының минималды тежелуі бар.[5]

Фармакокинетикасы

The жөтелге қарсы бензонататтың әсері ішке қабылдағаннан кейін 15-20 минут ішінде басталады және әдетте 3-8 сағат аралығында болады.[5][9]

Бензонатат плазмамен гидролизденеді бутирхолинэстераза (BChE) метаболитіне 4- (бутиламино) бензой қышқылы (BABA), сондай-ақ полиэтиленгликол монометил эфирлері.[13] Басқа көптеген жергілікті анестезиялы эфирлер сияқты, бастапқы қосылыстың гидролизі тез жүреді.[13] Ондағылардың алаңдаушылығы бар псевдохолинэстеразаның жетіспеушілігі бензонатқа сезімталдығы жоғарылауы мүмкін, өйткені бұл гидролиз нашарлайды, бұл айналымдағы дәрі-дәрмектер деңгейінің жоғарылауына әкеледі.[13]

Химиялық құрылым

Бензонат - бұл бутиламин, құрылымдық жағынан басқа полигликолмен байланысты күрделі эфир сияқты жергілікті анестетиктер прокаин және тетракаин.[13] Бензонататтың молекулалық салмағы 603,7 г / моль.[5] Алайда бензонататқа арналған эталондық стандарт - орташа молекулалық массасы 612,23 г / моль болатын, 7-9 қайталанатын бірліктің көптігімен ерекшеленетін n-этокси қосылыстарының қоспасы.[13] Сондай-ақ, қосылыстың өндірушілер арасында біркелкі еместігі туралы дәлелдер бар.[13]

Қоғам және мәдениет

Бензонатат алғаш рет 1958 жылы АҚШ-та 10 жастан асқан адамдардың жөтелін емдеуге арналған рецепт бойынша дәрі ретінде қол жетімді болды.[15][16] Опиатқа негізделген рецепт бойынша жөтелді басатын әр түрлі дәрі-дәрмектер бар декстрометорфан және кодеин, бірақ жағымсыз әсерлері бар және теріс пайдалану мен бұру мүмкіндігі.[13] Алайда, бензонат - бұл қазіргі уақытта опиоидты емес рецепт жөтелге қарсы және оны пайдалану қарқынды түрде артып келеді.[13][11] Бұл өсімнің нақты себептері түсініксіз.[11]

Экономика

Америка Құрама Штаттарында 2004-2009 жж. Рецепттер 50% -дан 3,1 млн-нан 4,7 млн-ға дейін өсті, жөтелге қарсы дәрілер арасындағы бензонататтың нарықтағы үлесі 6,3% -дан 13% -ға дейін өсті, ал бензонатат алатын 10 жасқа дейінгі балалардың болжамды саны өсті 10000-нан 19000-ға дейін.[13][11] Осы кезең ішінде рецепттердің 90% -дан астамы 18 жастан асқан адамдарға тағайындалды.[11] Педиатрлардың жалпы, отбасылық, ішкі және остеопатиялық дәрігерлері берген рецепттердің көп бөлігі тағайындалған бензонаттың шамамен 3% құрайды.[11]

2017 жылы бұл АҚШ-тағы төрт миллионнан астам рецепті бар 148-ші дәрі-дәрмек болды.[7][8] Америка Құрама Штаттарында көтерме сауда бағасы 100 мг капсула үшін 0,12 АҚШ долларын және 200 мг капсула үшін 0,18 АҚШ долларын құрайды.[17]

Бренд атаулары

Tessalon - Pfizer, Inc компаниясы шығарған бензонататтың брендтік нұсқасы.[13][11] Ол перле немесе капсула түрінде қол жетімді.[18] Zonatuss - бұл Atley Pharmaceuticals, Inc. және Vertical Pharmaceuticals, Inc.[19][20]

Әдебиеттер тізімі

  1. ^ а б c г. e f ж «Жүктілік кезінде бензонатат қолдану». Drugs.com. 10 қазан 2019. Алынған 20 ақпан 2020.
  2. ^ а б c г. e f ж сағ мен j к л м n o б q р с «Кәсіби мамандарға арналған бензонататты монография». Drugs.com. Американдық денсаулық сақтау жүйесі фармацевтер қоғамы. Алынған 23 наурыз 2019.
  3. ^ а б c Беккер, DE (2010). «Жүрек айнуы, құсу және хикап: механизмдер мен емдеу тәсілдеріне шолу». Анестезия прогресі. 57 (4): 150-6, 157 тест. дои:10.2344/0003-3006-57.4.150. PMC 3006663. PMID 21174569.
  4. ^ а б c г. «Жөтелге қарсы препараттар». Есірткі және терапевтика туралы медициналық хат. 60 (1562): 206–208. 17 желтоқсан 2018. PMID 30625123.
  5. ^ а б c г. e f ж сағ мен j к л м n o б q р с т сен v w х ж з «Тессалон - бензонатат капсуласы». DailyMed. 20 қараша 2019. Алынған 21 сәуір 2020.
  6. ^ Уолш, Т.Деклан; Карасени, Августо Т .; Фейнсингер, Робин; Фоли, Кэтлин М .; Жарқыл, Пауыл; Гох, Синтия; Ллойд-Уильямс, Мари; Оларте, Хуан Нуньес; Радбрух, Лукас (2008). Паллиативті медицинаның электронды кітабы. Elsevier денсаулық туралы ғылымдар. б. 751. ISBN 9781437721942.
  7. ^ а б «2020 жылдың үздік 300-і». ClinCalc. Алынған 11 сәуір 2020.
  8. ^ а б «Benzonatate - есірткіні қолдану статистикасы». ClinCalc. Алынған 11 сәуір 2020.
  9. ^ а б c г. Хомси, Дж .; Уолш, Д .; Nelson, K. A. (қараша 2001). «Қатерлі ісіктің асқынған кезіндегі жөтелге арналған маңызды дәрілер». Қатерлі ісік ауруларында көмекші көмек. 9 (8): 565–574. дои:10.1007 / s005200100252. ISSN 0941-4355. PMID 11762966.
  10. ^ Эстфан, Бассам; LeGrand, Susan (қараша 2004). «Жетілдірілген қатерлі ісік кезіндегі жөтелді басқару». Қолдау көрсететін онкология журналы. 2 (6): 523–527. ISSN 1544-6794. PMID 16302303.
  11. ^ а б c г. e f ж сағ мен j к л Маклаворн, Мелинда В .; Гулдинг, Марги Р .; Гилл, Раджип К .; Мишель, Тереза ​​М. (қаңтар 2013). «Құрама Штаттардың тамақ және дәрі-дәрмектермен қамтамасыз ету әкімшілігінің 1969-2010 жж. Ересектер мен балалар арасындағы бензонаттың артық дозалануын талдау». Фармакотерапия. 33 (1): 38–43. дои:10.1002 / Phar.1153. ISSN 1875-9114. PMID 23307543.
  12. ^ а б «Benzonatate (науқасқа кәсіби кеңес)». Drugs.com. 4 наурыз 2020. Алынған 21 сәуір 2020.
  13. ^ а б c г. e f ж сағ мен j к л м n o б q р с т сен v w Епископ-Фриман СК, Шонси Е.М., Фридерих Л.В., Бюллер МС, Винеккер РЭ (маусым 2017). «Бензонаттың уыттылығы: жөтелуге ештеңе жоқ». J Анальды токсикол. 41 (5): 461–463. дои:10.1093 / jat / bkx021. PMID 28334901.
  14. ^ а б «Жөтелге арналған есірткі». Есірткі және терапевтика туралы медициналық хат. 60 (1562): 206–208. 17 желтоқсан 2018. PMID 30625123.
  15. ^ а б c г. e f «FDA есірткі қауіпсіздігі туралы байланыс: 10 жасқа дейінгі балалар кездейсоқ Tessalon (бензонатат) қабылдағаннан кейін артық дозалану салдарынан болатын өлім». АҚШ Азық-түлік және дәрі-дәрмектерді басқару (FDA). 28 маусым 2019. Алынған 22 сәуір 2020.
  16. ^ а б c «Қысқаша: бензонаттық ескерту». Есірткі және терапевтика туралы медициналық хат. 53 (1357): 9. 7 ақпан 2011 жыл. ISSN 1523-2859. PMID 21304443.
  17. ^ «2019-02-27 жағдайындағы NADAC». Medicare және Medicaid қызметтері орталықтары. Алынған 3 наурыз 2019.
  18. ^ «Тессалон-бензонатат капсуласы». DailyMed. 20 қараша 2019. Алынған 25 сәуір 2020.
  19. ^ «Зонатусс (Бензонатат капсулалары USP, 150 мг)». DailyMed. 2 маусым 2010. Алынған 20 тамыз 2020.
  20. ^ «Зонатусс (Бензонатат капсулалары USP, 150 мг)». DailyMed. 31 қазан 2016. Алынған 20 тамыз 2020.

Сыртқы сілтемелер

  • «Бензонат». Есірткі туралы ақпарат порталы. АҚШ ұлттық медицина кітапханасы.