WikiDer > Ацицицин
 | |
| Атаулар | |
|---|---|
| IUPAC атауы (2S) -Амино [(5S) -3-хлор-4,5-дигидро-1,2-оксазол-5-ыл] этан қышқылы | |
| Басқа атаулар Антибиотик AT 125 | |
| Идентификаторлар | |
3D моделі (JSmol) | |
| Чеби | |
| ЧЕМБЛ | |
| ChemSpider | |
PubChem CID | |
| UNII | |
CompTox бақылау тақтасы (EPA) | |
| |
| |
| Қасиеттері | |
| C5H7ClN2O3 | |
| Молярлық масса | 178.574 |
Өзгеше белгіленбеген жағдайларды қоспағанда, олар үшін материалдар үшін деректер келтірілген стандартты күй (25 ° C [77 ° F], 100 кПа). | |
 тексеру (бұл не   ?) | |
| Infobox сілтемелері | |
Ацицицин аналогы болып табылады глутамин. Бұл ингибитор туралы гамма-глутамил трансферазы.
Бұл ашыту өнімі Streptomyces sviceus.[1] Ол глутамат метаболизміне кедергі келтіреді және глутаматқа тәуелді синтезін тежейді ферменттер, және бұл емдеуде ықтимал пайдалы қатты ісіктер.[2]
1972 жылы ашылғаннан кейін ацицицин қатерлі ісікке қарсы агент ретінде зерттелді, бірақ уыттылыққа байланысты сынақтар сәтсіз аяқталды.[3]
Зерттеу
Іn vitro зерттеуі көрсеткендей, 5 мкм концентрациядағы ацивицин адамның өсуін 78% -ке тежейді. ұйқы безі карцинома жасушалар (ІІМ PaCa-2) 72 сағаттан кейін үздіксіз мәдениетте. Сонымен қатар, акивицин 450 мкМ концентрациясында MIA PaCa-2 γ-глутамил транспептидазасын (10 нмоль / мин / 10) қайтымсыз инактивациялайтыны анықталды.6 жасушалар) жартылай шығарылу кезеңі 80 минут.[1]
І кезең
І-кезеңдегі дозаны күшейту бойынша зерттеулер, қатерлі ісікке шалдыққан 23 науқаста ацивицинді 96-сағ i.v. 16 аминқышқылдарының қоспасын құю кезінде летаргиямен, сананың шатасуымен және психикалық мәртебесінің төмендеуімен сипатталатын қайтымды, дозаны шектейтін ОЖЖ уыттылығы байқалды.
Әдебиеттер тізімі
- ^ а б Аллен, Л .; Мек, Р .; Юнис, А. (1980). «Адамның панкреатиялық карцинома жасушаларынан γ-глутамил транспептидазасының (αS, 5S) -α-Амино-3-хлор-4,5-дигидро-5-изоксазолеат қышқылы (AT-125; NSC-163501) арқылы тежелуі». Химиялық патология мен фармакологиядағы зерттеулер. 27 (1): 175–182. PMID 6102405.
- ^ Хидалго, М .; Родригес, Г .; Кун Дж. Г .; Браун, Т .; Вайсс, Г .; МакГоврен, Дж. П .; фон Хофф, Д.Д .; Ровинский, Э.К. (1998). «І саты және қатты қатерлі ісік аурулары бар науқастарда аминосин аминқышқылды ерітіндісімен глютамин антагонисті ацивицинді фармакологиялық зерттеу». Клиникалық онкологиялық зерттеулер. 4 (11): 2763–2770. PMID 9829740.
- ^ http://pubs.rsc.org/kz/content/articlehtml/2015/sc/c4sc02339k
Сыртқы сілтемелер
- Обрадор, Е .; Карретеро, Дж .; Ортега, А .; Медина, мен.; Родилла, V .; Пелликер, Дж. А .; Эстрела, Дж. М. (2002). «γ-Глутамил Транспептидазаның артық экспрессиясы тышқан бауырындағы В16 меланома жасушаларының метастатикалық өсуін арттырады». Гепатология. 35 (1): 74–81. дои:10.1053 / jhep.2002.30277. PMID 11786961.
- Шмис, С .; Принц, С .; Трептау, Т .; Рад, Р .; Хенгст, Л .; Воланд, П .; Бауэр, С .; Бреннер, Л .; Шмид, Р.М .; Герхард, М. (2007). «T-жасушаларының таралуын тежеу Хеликобактерия γ-Глутамил Транспептидаза ». Гастроэнтерология. 132 (5): 1820–1833. дои:10.1053 / j.gastro.2007.02.031. PMID 17484877.
 | Бұл антиинопластикалық немесе иммуномодулярлы есірткі мақала бұта. Сіз Уикипедияға көмектесе аласыз оны кеңейту. |